競争激化の中、Eli Lillyが経口肥満治療薬パイプラインを前進

Eli Lilly and Companyは、急速に拡大する糖尿病および肥満治療市場における明確な2大リーダーの一角であり、GLP-1に基づく治療薬の大きな成功—2型糖尿病（T2D）向けのMounjaroと、慢性体重管理向けのZepbound—に支えられている。いずれの薬剤も、GIPおよびGLP-1受容体のデュアルアゴニストであるtirzepatideを含み、臨床および実臨床で印象的な有効性を示してきた。

世界の肥満治療薬市場は大幅な成長が見込まれ、2030年には約950億ドル、2035年には最大1,250億ドルに達する可能性がある。現在はLillyとNovo Nordiskがこの分野を主導しているが、両社は新興の競合に先んじるため、経口剤や多重作用候補を含む、次世代のより強力でより利便性の高いGLP-1ベースの治療薬の開発を急いでいる。

Lillyは肥満領域に幅広く投資しており、現在、複数の新規分子が臨床開発段階にある。作用機序の異なる経口薬および注射薬がそろっている。

同社の肥満パイプラインの中核薬の1つが、1日1回投与の経口GLP-1低分子であるorforglipronである。経口錠剤は、ZepboundやWegovyのような現在利用可能な週1回投与の注射型肥満治療と比べて、より利便性の高い代替選択肢となる。経口錠剤は治療負担を大幅に軽減し、注射に比べて患者の受容を広げる可能性がある。また、経口錠剤は世界的需要に対応できる規模で製造可能であり、その結果として追加で数十億ドル規模の売上増につながり得る。

Lillyは、肥満および2型糖尿病におけるorforglipronについて、6つの試験にわたる良好なデータを発表している。同社はすでに、肥満におけるorforglipronの承認取得を目的として、米国、EUおよび複数の国で規制当局への申請を行った。Lillyは、肥満に対するorforglipronを米国では2026年第2四半期に、また多くの国際市場では2027年中に上市する見通しである。2型糖尿病の適応については、LillyはEUで規制当局への申請を行っており、米国および他国でも2026年後半に申請する計画である。

Lillyはまた、閉塞性睡眠時無呼吸、膝の変形性関節症（osteoarthritis）疼痛、腹圧性尿失禁（stress urinary incontinence）および高血圧といった他の疾患領域でも、orforglipronを後期開発試験で評価している。orforglipronに関するこれら複数の後期試験により、同候補薬の収益ポテンシャルは肥満/T2Dを超えて拡大し得る。

同社はさらに、もう1つの重要候補であるトリプル作動性インクレチン（triple-acting incretin）のretatrutide（GLP-1、GIP、グルカゴンを組み合わせたもの）を、2型糖尿病および肥満のほか、閉塞性睡眠時無呼吸、膝の変形性関節症、慢性腰痛などの適応で、後期開発試験において評価している。

肥満および膝の変形性関節症疼痛におけるretatrutideの第III相試験データでは、同薬が有意な体重減少をもたらし、変形性関節症疼痛を大きく軽減したことが示された。Lillyは2026年に、肥満および膝の変形性関節症疼痛に対するretatrutideの承認申請を行う計画である。同社は、retatrutideが大きな減量を望み、かつ特定の合併症を抱える患者にとって重要な新規治療選択肢となる可能性があると考えている。

tirzepatide、retatrutide、orforglipron以外にも、Lillyは肥満パイプラインにいくつかの候補を有しており、その中には選択的アミリン（amylin）アゴニストのeloralintideや、次世代GIP/GLP-1デュアルアゴニストのbrenipatideが含まれ、いずれも後期開発試験段階にある。

肥満市場における競争は激化している。LillyはNovo Nordiskとの厳しい競争に直面しており、同社はセマグルチド（semaglutide）に基づく大型製品—糖尿病向けのOzempicと、肥満向けのWegovy—を販売している。Novo Nordiskは2025年12月にWegovyの経口製剤で承認を取得し、2026年1月に錠剤を発売した。

Structure TherapeuticsやViking Therapeuticsといった小規模バイオテックも、肥満治療のための経口GLP-1薬を開発している。Viking TherapeuticsのデュアルGIPR/GLP-1受容体アゴニストであるVK2735は、肥満治療向けに経口剤と皮下製剤の両方で開発が進められている。Vikingは、肥満における経口VK2735を2026年第3四半期に第III相開発へ進める計画である。Structure Therapeuticsの経口GLP-1 RAであるaleniglipronの肥満を対象としたACCESS試験は、主要評価項目およびすべての重要な副次評価項目を達成した。Structure Therapeuticsは、肥満におけるaleniglipronの後期開発プログラムを2026年半ば頃に開始する見込みである。