Eli Lilly、FDA判断を前にorforglipronを15億ドル分備蓄

Eli Lillyは、2026年2月に公表した同社の2025年年次報告書によると、2026年4月に見込まれるFDAの判断に先立ち、経口減量薬orforglipronの在庫を15億ドル相当まで積み上げた。承認審査は、Commissioner's National Priority Review Voucherの取得により迅速化されている。

この大規模な発売前在庫の積み増しは、MounjaroおよびZepboundの展開時に発生した供給制約を繰り返さないための取り組みを反映している。2022年には、前例のない需要により、tirzepatide製品であるZepboundとMounjaroが広範に不足した。ブランド製品を確保できなかった多くの患者は調剤（compounded）代替品に流れ、Lillyの収益源が侵食された。不足は2024年末に解消した。

Lillyは2025年12月18日、ATTAIN-MAINTAIN試験の主要結果（topline results）で良好な結果を発表した。この第3相試験では、SURMOUNT-5の参加者のうち、Wegovy（semaglutide）またはZepbound（tirzepatide）を最大忍容用量で72週間投与され、その後、orforglipronまたはプラセボの投与に再無作為化される機会が提供された被験者を対象に、治療後52週間にわたる体重維持に関して、治験薬である1日1回経口投与の低分子グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体作動薬orforglipronを評価した。1年時点で、orforglipronはプラセボと比較して主要評価項目およびすべての重要な副次評価項目を達成し、健康的な食事と身体活動の補助として、優れた体重維持効果を示した。

事前規定（pre-specified）の52週解析では、有効性推定量（efficacy estimand）を用いた場合、Wegovyからorforglipronに切り替えた参加者は、平均差0.9 kgで、それまでに達成した体重減少を維持した。一方、Zepboundからorforglipronに切り替えた参加者は、平均差5.0 kgで、それまでに達成した体重減少を維持した。事後解析（post-hoc）の24週解析（プラセボ群が救済療法としてorforglipronの適格となる直前の最終時点）では、ATTAIN-MAINTAINのベースラインからの体重変化は、Wegovyからorforglipronに切り替えた患者で-0.1 kgであったのに対し、プラセボでは9.4 kgであった。Zepboundからorforglipronに切り替えた患者では、ベースラインからの変化は2.6 kgであったのに対し、プラセボでは9.1 kgであった。

ATTAIN-MAINTAINにおけるorforglipronの全体的な安全性および忍容性プロファイルは、これまでのorforglipron第3相試験と一貫していた。最も一般的な有害事象は消化器系関連で、重症度は概して軽度から中等度であった。有害事象による中止率は、プラセボまたはorforglipronに無作為化された患者で、4.8%（Wegovyからorforglipron）、7.6%（Wegovyからプラセボ）、7.2%（Zepboundからorforglipron）、6.3%（Zepboundからプラセボ）であった。肝安全性シグナルは認められなかった。

Lillyは、成人の肥満または過体重の治療を適応として、orforglipronの新薬承認申請（NDA）を米国食品医薬品局（U.S. Food and Drug Administration）に提出した。ATTAIN-MAINTAIN試験の詳細結果は、今後の医学学会で発表され、来年、査読付き学術誌に掲載される予定である。

Orforglipronは、治験段階の1日1回投与の低分子（非ペプチド）経口グルカゴン様ペプチド-1受容体作動薬であり、飲食の制限なく、1日のいつでも服用できる。Orforglipronは中外製薬株式会社により創製され、Lillyが2018年にライセンスを取得した。

2025年2月、Lillyはorforglipron関連在庫をすでに約5億5,000万ドル分積み上げていたと述べた。Lillyはorforglipron生産を維持する長期戦略を固めつつある。2026年2月上旬、Lillyは、270億ドルの投資計画の一環として米国で建設予定の新たな製造施設4カ所のうち最後の1カ所を発表した。少なくとも3カ所は、orforglipronのような減量療法の生産拠点となることが確認されている。

Novo Nordiskは2025年12月、減量適応として初の経口GLP-1RAについて米国承認を獲得し、oral Wegovyと名付けられた錠剤を2026年1月に米国で発売した。Novo Nordiskは2025年の決算説明会で、1月末までに同剤の処方箋が50,000件に達したことを確認した。

Lillyは最近、2025年の売上高が45%増加したと報告しており、ZepboundとMounjaroの売上がそれぞれ135億ドル、230億ドルに達するなど、これらが成長を牽引した。