bictegravirとlenacapavirを組み合わせた1日1回1錠のHIVレジメン、第3相試験で主要評価項目を達成

1日1回1錠の抗レトロウイルス薬bictegravirとlenacapavirの配合レジメンは、第3相ARTISTRY-2試験において主要評価項目を達成し、ウイルス学的に抑制されているHIV成人でBIKTARVY（bictegravir/emtricitabine/tenofovir alafenamide）に対する非劣性を示した。試験中に新たな、または重大な安全性上の懸念は認められず、bictegravir 75 mgとlenacapavir 50 mgの試験的な固定用量配合剤（fixed-dose combination）は概ね良好に忍容された。

本二重盲検試験では、BIKTARVYからbictegravir/lenacapavir配合剤へ切り替えたHIV成人の治療反応を評価した。主要有効性評価項目は、FDAスナップショットアルゴリズムで定義したWeek 48時点のHIV-1 RNA値が≥50 copies/mLの参加者割合であった。BIKTARVY投与中の参加者は2:1で無作為化され、bictegravir 75 mg/lenacapavir 50 mgへ切り替える群、またはBIKTARVYレジメンを継続する群に割り付けられた。

別の第3相臨床試験（clinical trial）がThe Lancetに掲載され、15カ国からHIVとともに生きる人々（people living with HIV）550人超が参加し、年齢中央値は60歳だった。この試験では、新たな治療が多剤レジメンと同等にウイルス抑制の維持に有効であることが示された。参加者の大半は1日に2～11錠を服用しており、約40%は抗レトロウイルス薬を1日2回以上投与されていた。結果は米国デンバーで開催された2026 Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections（CROI）で発表された。

国際共同臨床試験では、ウイルス抑制を維持しているにもかかわらず、過去の耐性やその他の臨床的制約により複雑な多錠剤レジメンに依存しているHIVとともに生きる人々において、1日1回1錠の配合剤が治療の安全な簡略化を可能にすることが示された。長い治療歴を有する高齢化集団では、この新たな錠剤への切り替えにより、複雑レジメンと同等の有効性でウイルス学的コントロールが維持され、新たな耐性の出現は認められず、安全性プロファイルも同程度であった。

HIVコントロールの維持に加え、新レジメンは患者満足度の向上および代謝パラメータの改善とも関連しており、複数の併存疾患と多剤併用（polypharmacy）を抱える人々にとって重要な検討事項である。これらの所見は、これまで簡略化が困難と考えられていた患者群に対し、治療簡略化への道を初めて開くものであり、この集団では選択肢が極めて限られていた。ただし、データは追跡期間1年に限定され、またB型肝炎ウイルスに重複感染していない慎重に選別された集団から得られたものである。

試験的レジメンは、耐性バリアの高い、世界的ガイドラインで推奨されるインテグラーゼ鎖転移阻害薬（integrase strand transfer inhibitor）であるbictegravirと、既存の他薬剤クラスと耐性の重複がないファースト・イン・クラス（first-in-class）のカプシド阻害薬であるlenacapavirを組み合わせたものである。インテグラーゼ鎖転移阻害薬は、ウイルスのインテグラーゼを標的とする抗レトロウイルス薬のクラスである。bictegravirはHIV治療において、他の抗レトロウイルス薬との併用でのみ使用される。

ARTISTRY-2の結果は、第3相ARTISTRY-1試験の所見と合わせて、規制当局への申請の基盤となる。2025年11月に発表されたARTISTRY-1のトップライン結果では、bictegravirとlenacapavirの試験的併用は良好に忍容され、複数錠剤の抗レトロウイルスレジメンに対して統計学的に非劣性であることが示された。同社はARTISTRY試験の第3相結果を規制当局に提出し、詳細な所見を将来の学会で発表するために提出する計画である。

bictegravirとlenacapavirの併用は試験段階であり、世界のいずれの地域でも承認されていない。この併用の安全性と有効性は米国FDAによって確立されていない。現在、HIVまたはAIDSに対する治癒法は存在しない。