III期试验显示，Dirozalkib在ALK阳性NSCLC中较Crizotinib显著延长PFS
III期数据显示，在一线ALK阳性晚期NSCLC治疗中，dirozalkib较crizotinib显著改善无进展生存期和颅内疗效。该药已于2025年8月获得NMPA批准，用于既往未接受ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC患者。
Xuanzhu Biopharmaceutical公布了dirozalkib用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的III期临床数据，结果显示，与crizotinib相比，dirozalkib在无进展生存期、客观缓解率、缓解持续时间以及颅内疗效方面均有改善。2025年8月，dirozalkib获NMPA批准，用于既往未接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗。
DIAMOND-2试验（NCT05204628）是一项在中国开展的多中心、随机、开放标签III期研究。共纳入275例ALK阳性晚期NSCLC患者，并按1:1随机接受dirozalkib 500 mg每日1次或crizotinib 250 mg每日2次治疗。
dirozalkib组的中位无进展生存期为31.3个月，而crizotinib组为12.9个月。这意味着疾病进展风险降低了53%，风险比（hazard ratio, HR）为0.47，且P < 0.0001。
dirozalkib的客观缓解率达到88.5%。中位缓解持续时间为32.1个月，疾病控制率为95.4%。
在基线存在可测量脑转移的患者中，dirozalkib组的颅内客观缓解率为91.7%，而crizotinib组为11.1%。dirozalkib还显著延长了颅内无进展生存期，并将颅内疾病进展风险降低55%，风险比为0.45，P = 0.0003。
安全性数据显示，其总体安全性特征良好，不良事件主要为轻度1–2级胃肠道不良事件。仅1.5%的患者因药物相关不良事件而停药。
dirozalkib是一种新一代口服ALK抑制剂。原文指出，其对包括G1202R和I1171N在内的耐药突变表现出强效抑制作用，并显示出较强的血脑屏障穿透能力。