トポイソメラーゼI阻害薬ペイロードを搭載したTROP2標的ADC、腫瘍領域で開発が加速
**topoisomerase I inhibitor**をペイロードとする**TROP2**標的抗体薬物複合体（ADC）は、乳癌および肺癌で既に市販されており、開発の勢いを加速させている。現在、消化管腫瘍を含む多様な悪性腫瘍を対象に、100を超える同種ADCが臨床試験で検討されている。
抗体薬物複合体（ADC）のうち、TROP2を標的とし、topoisomerase I inhibitorの化学療法ペイロードを搭載した製剤は、現在、乳癌および肺癌で市販されており、その成功がより広範な臨床開発を後押ししている。これまでに同様のADCは100以上が臨床試験に入っている。
Enhertu、Trodelvy、Datrowayは、治療が難しい癌において標準治療に挑戦している。トロフォブラスト細胞表面抗原2（TROP2）の過剰発現はさまざまな悪性腫瘍で同定されており、現在の腫瘍学において高い関心を集める標的となっている。多様な悪性腫瘍を対象に、TROP2標的薬が複数、研究開発パイプラインで検討されている。
現在使用されているTROP2 ADCには特有の毒性があり、支持療法には固有の留意点が伴う。併用戦略の検討も進められている。
消化管悪性腫瘍は多様性の高い癌の一群であり、頻度の高い癌を含む一方、癌関連死亡の発生率が高いものもあり、新たな治療法が切実に求められている。第1/2相の早期データでは、大腸癌および胃食道癌に関する報告で有効性の兆しが示されている。
大腸癌、膵癌、胆道癌、胃食道癌におけるTROP2標的化を目的とした試験が進行中である。TROP2の検討は現在の腫瘍学で非常に広く行われており、消化管（GI）悪性腫瘍において、より標的を絞った治療法を見いだすことは最重要課題である。