Grünenthal、新規NOPアゴニスト疼痛療法の第I相試験を完了

Grünenthalは本日、自社のノシケプチン受容体（NOP）アゴニストの安全性と忍容性を評価する第I相試験を成功裏に完了したと発表した。113人の健康参加者が関与したこの試験では、研究化合物が安全で忍容性が高く、用量依存性の有害事象パターンは観察されなかったことが示された。

同社は現在、NOPアゴニストを第II相試験に進める計画であり、米国でバニオン切除術を受けている400人を登録することを目指している。バニオン切除術は、化合物の急性疼痛治療としての有効性と安全性を評価するための確立されたモデルである。第II相試験は今年後半に開始され、結果は2027年後半に報告される見込みである。

ノシケプチン受容体への特異的な選択性を通じて、NOPアゴニストは急性および慢性疼痛の治療において独自の作用機序を有しており、世界初のクラスの治療選択肢となる可能性がある。この化合物は、オピオイドに一般的に関連する副作用なしに、幅広い状態で強力な疼痛緩和を提供する潜在能力を有している。第I相試験では、傾眠、便秘、呼吸抑制、または乱用可能性を示すイベントなどの有害事象は観察されなかった。

バニオン切除術はバニオンを切除する外科手術であり、規制当局により術後の硬組織疼痛モデルとして認められている。このモデルでは、研究化合物の急性疼痛治療としての鎮痛効果を評価できる。ノシケプチン/オルファニン受容体（NOP）はGタンパク質共役受容体であり、その天然リガンドは17アミノ酸の神経ペプチドであるノシケプチンである。NOPアゴニストは、臨床前モデルで乱用可能性なしに強力な鎮痛作用を示すことが示されている。

Grünenthalは疼痛管理および関連疾患の世界的リーダーであり、ドイツのアーヘンに本社を置き、ヨーロッパ、ラテンアメリカ、米国の28カ国に子会社を展開している。同社の製品は約100カ国で販売されている。2025年、Grünenthalは約4,100人を雇用し、18億ユーロの収益を達成した。