Grünenthal conclut un essai de phase I sur un nouvel agoniste NOP contre la douleur

Grünenthal a annoncé aujourd'hui que l'entreprise a mené à bien un essai de phase I évaluant l'innocuité et la tolérance de son agoniste propriétaire du récepteur nociceptine (NOP). L'essai, impliquant 113 participants sains, a démontré que le composé expérimental était sûr et bien toléré, sans effet indésirable dose-dépendant observé.

L'entreprise prévoit désormais de faire avancer son agoniste NOP vers un essai de phase II visant à inclure 400 patients américains devant subir une bunionectomie – un modèle bien établi pour évaluer l'efficacité et l'innocuité d'un composé en tant que traitement de la douleur aiguë. L'essai de phase II démarrera plus tard cette année, avec des résultats attendus au second semestre 2027.

Grâce à sa sélectivité spécifique pour le récepteur nociceptine, l'agoniste NOP présente un mécanisme d'action unique pour le traitement de la douleur aiguë et chronique et pourrait constituer une option thérapeutique de première classe. Le composé a le potentiel de fournir un soulagement robuste de la douleur dans un large éventail de pathologies sans les effets secondaires couramment associés aux opioïdes. Durant l'essai de phase I, aucun effet indésirable tel que somnolence, constipation ou dépression respiratoire, ni aucun événement suggérant un potentiel d'abus n'ont été observés.

La bunionectomie est la procédure chirurgicale d'ablation d'un oignon et est acceptée par les autorités réglementaires comme un modèle de douleur osseuse postopératoire dans lequel l'effet analgésique d'un composé expérimental peut être évalué en tant que traitement de la douleur aiguë. Le récepteur nociceptine/orphanine (NOP) est un récepteur couplé aux protéines G dont le ligand naturel est le neuropeptide nociceptine, composé de 17 acides aminés. Les agonistes NOP ont démontré une action analgésique puissante sans potentiel d'abus dans des modèles précliniques.

Grünenthal est un leader mondial dans la prise en charge de la douleur et des maladies associées, avec son siège à Aachen, en Allemagne, et des filiales dans 28 pays d'Europe, d'Amérique latine et des États-Unis. Les produits de l'entreprise sont disponibles dans environ 100 pays. En 2025, Grünenthal employait environ 4 100 personnes et a réalisé un chiffre d'affaires de 1,8 milliard d'euros.