Iterion Therapeutics Administra la Primera Dosis a un Paciente en Ensayo de Cáncer Colorrectal para el Inhibidor Wnt Tegavivint

Iterion Therapeutics ha administrado la primera dosis a un paciente en un ensayo clínico de fase 1/2 que evalúa su inhibidor de primera clase de la vía Wnt/β-catenina, tegavivint, para el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico. Este hito expande el desarrollo clínico del inhibidor de molécula pequeña hacia el cáncer colorrectal metastásico, una enfermedad con una necesidad médica no satisfecha significativa y un progreso limitado en el desarrollo de terapias dirigidas.

El estudio de cáncer colorrectal metastásico se basa en el beneficio clínico alentador observado en pacientes con carcinoma hepatocelular avanzado, incluyendo respuestas parciales y control duradero de la enfermedad en pacientes muy pretratados. El nivel de actividad en monoterapia observado con tegavivint en tumores sólidos complejos no tiene precedentes para un inhibidor de la vía Wnt/β-catenina.

El cáncer colorrectal es uno de los cánceres más comunes en todo el mundo, con más de 1,9 millones de nuevos casos anuales y es la segunda causa principal de muerte relacionada con cáncer en EE.UU. después del cáncer de pulmón. Si bien más del 90% de los pacientes con cáncer colorrectal presentan mutaciones activadoras de la vía Wnt, no hay fármacos aprobados por la FDA que se dirijan a esta vía.

Tegavivint es un inhibidor de molécula pequeña de TBL1, un cofactor transcripcional necesario para la señalización oncogénica de β-catenina. Al interrumpir selectivamente el complejo transcripcional TBL1/β-catenina, tegavivint promueve la degradación de la β-catenina nuclear y suprime la transcripción génica dependiente de β-catenina, inhibiendo el crecimiento tumoral impulsado por Wnt mientras evita las toxicidades limitantes de dosis históricamente asociadas con la inhibición de Wnt corriente arriba.

El fármaco ha demostrado una tolerabilidad favorable, actividad farmacodinámica y respuestas clínicas alentadoras en monoterapia en ensayos clínicos en carcinoma hepatocelular y tumores desmoides, dos enfermedades impulsadas por la señalización aberrante de Wnt/β-catenina. Estos hallazgos proporcionan una base sólida para la expansión hacia el cáncer colorrectal metastásico y subrayan la amplia aplicabilidad del fármaco en una porción sustancial de los cánceres recién diagnosticados en todo el mundo en los que la señalización aberrante de Wnt/β-catenina es un impulsor oncogénico fundamental.

Iterion Therapeutics es una empresa de oncología en etapa clínica que desarrolla terapias de primera clase dirigidas a cánceres impulsados por la señalización aberrante de Wnt/β-catenina. La empresa ha recibido $26 millones en Premios de Desarrollo de Producto del Cancer Prevention and Research Institute of Texas y continúa construyendo una cartera de oportunidades clínicas impulsadas por la diferenciación alrededor de su plataforma propietaria de Wnt/β-catenina.