口服降胆固醇药物enlicitide在3期试验中使LDL下降60%
一项3期临床试验显示，口服单克隆抗体enlicitide在2,909名已患或有动脉粥样硬化风险的受试者中，24周内使LDL胆固醇较安慰剂降低60%。研究同时观察到载脂蛋白B、非HDL胆固醇及脂蛋白(a)等其他心血管生物标志物也有所下降。
一项降胆固醇药物的3期临床试验结果显示，这种名为enlicitide的药物与安慰剂相比，可使低密度脂蛋白（LDL）胆固醇水平降低60%。相关发现已发表于《新英格兰医学杂志》（New England Journal of Medicine）。该研究由Merck & Co. Inc.资助。
目前，已确诊动脉粥样硬化性心血管疾病的患者中，达到LDL胆固醇控制目标者不足一半。UT Southwestern Medical Center的一位心脏病学家兼副教授表示，如此有效的口服治疗有望在群体层面显著提升预防心肌梗死和卒中的能力。
本试验评估了enlicitide在2,909名既往已被诊断为动脉粥样硬化或存在其发病风险的受试者中的效果。其中三分之二的志愿者接受该药物，其余接受安慰剂。
服用enlicitide 24周的人群，其LDL胆固醇水平与服用安慰剂者相比约低60%。与心血管疾病相关的其他生物标志物也有所下降，例如载脂蛋白B（apolipoprotein B）、非高密度脂蛋白胆固醇（non-HDL lipoprotein cholesterol）以及脂蛋白(a)（lipoprotein(a)）。
研究人员表示，自他汀类药物（statins）问世以来，口服药物在降低LDL胆固醇方面从未达到过如此之大的降幅。
人们早已知道，LDL胆固醇水平过高可导致心血管疾病。LDL可在血管内壁沉积，引发动脉粥样硬化，继而导致心肌梗死和卒中。因此，临床医生建议将LDL胆固醇水平维持在较低水平，以降低心肌梗死和卒中的风险。
科学家发现，有些人天生LDL胆固醇水平更低，是因为其携带某些遗传变异，从而生成一种名为PCSK9的蛋白水平异常偏低。该蛋白会导致肝细胞上的LDL胆固醇受体数量减少，使肝脏从血液中摄取的LDL减少。基于这一认识，研究人员开发了可干扰PCSK9并降低LDL的药物。然而，这类药物价格非常昂贵，而且由于需要注射，许多患者难以获得或使用。
enlicitide同样通过与血液中的PCSK9结合发挥作用，但它是一种可每日口服片剂给药的单克隆抗体（monoclonal antibody）。
目前还有另一项临床试验正在进行，旨在确定这些LDL的下降是否会转化为心肌梗死和卒中风险的降低。