LIXTE Biotechnology 推进 PP2A 抑制剂以增强癌症治疗
LIXTE Biotechnology Holdings 正在开发 LB-100，这是一种同类首创的 PP2A 抑制剂，旨在提高化疗与免疫治疗在多种癌症中的疗效。公司已在与抗癌活性相关的剂量下证实 LB-100 在患者中耐受性良好，并正推进卵巢透明细胞癌和转移性结肠癌的概念验证临床试验。
LIXTE Biotechnology Holdings（NASDAQ: LIXT）是一家处于临床阶段的制药公司，专注于通过靶向与肿瘤生存和耐药性相关的关键生物通路来增强既有的癌症疗法。与其开发独立的新疗法不同，LIXTE 正在推进一种同类首创（first-in-class）的方法，旨在提高化疗和免疫治疗在多种癌症适应证中的疗效。
LIXTE 战略的核心是蛋白磷酸酶 2A（protein phosphatase 2A，PP2A）。PP2A 是一种酶，在调控细胞生长、DNA 修复以及生存信号传导方面发挥关键作用。在许多癌症中，PP2A 的活性使肿瘤细胞能够从治疗造成的损伤中恢复，从而促进耐药性形成并推动疾病进展。
LIXTE 的专有化合物 LB-100 是一种小分子 PP2A 抑制剂，旨在癌细胞暴露于治疗的关键时刻暂时干扰这些修复机制。公司演示材料中引用的临床前研究显示，这种干扰可使肿瘤细胞对化疗和免疫治疗更为敏感，在不引入新的细胞毒性药物的情况下提高治疗效果。
LIXTE 已证明，其同类首创的临床阶段 PP2A 抑制剂先导药物 LB-100 在癌症患者中具有良好的耐受性，且在与抗癌活性相关的剂量下依然如此。基于大量已发表的临床前数据，LB-100 有望显著增强化疗和免疫治疗，并改善癌症患者的治疗结局。
LIXTE 的先导化合物 LB-100 是在一个全新的肿瘤生物学领域——激活致死（activation lethality）——中的开创性探索的一部分，该领域正在推动一种新的治疗范式。LIXTE 的这一新方法由全面的专利组合覆盖。目前，针对卵巢透明细胞癌和转移性结肠癌的概念验证（proof-of-concept）临床试验正在进行中。