Enlicitide, medicamento oral para colesterol, reduz LDL em 60% em estudo de fase 3
Um ensaio clínico de fase 3 mostrou que o enlicitide, um anticorpo monoclonal oral, reduziu o colesterol LDL em 60% versus placebo em 2.909 pacientes com aterosclerose ou risco para a condição ao longo de 24 semanas. O estudo também observou reduções em outros biomarcadores cardiovasculares e um novo ensaio avalia se o efeito se traduz em menor risco de infarto e AVC.
Os resultados de um ensaio clínico (clinical trial) de fase 3 para um medicamento redutor de colesterol mostraram que esse fármaco, chamado enlicitide, pode reduzir os níveis de colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL) em 60% em comparação com um placebo. Os achados foram publicados no New England Journal of Medicine. O estudo foi patrocinado pela Merck & Co. Inc.
Atualmente, menos da metade dos pacientes com doença cardiovascular aterosclerótica estabelecida atinge as metas de colesterol LDL. Segundo um cardiologista e Professor Associado do UT Southwestern Medical Center, uma terapia oral com essa eficácia tem potencial para melhorar de forma dramática a capacidade de prevenir infartos e AVCs em nível populacional.
Este ensaio avaliou os efeitos do enlicitide em 2.909 indivíduos que haviam sido previamente diagnosticados com aterosclerose ou que estavam em risco de desenvolvê-la. Dois terços desses voluntários receberam o medicamento, e o restante recebeu placebo.
Foi constatado que as pessoas que tomaram enlicitide por 24 semanas apresentaram níveis de colesterol LDL cerca de 60% menores em comparação com aquelas que tomaram placebo. Outros biomarcadores associados à doença cardiovascular também foram reduzidos, como apolipoproteína B, colesterol de lipoproteína não-HDL e lipoproteína(a).
De acordo com os pesquisadores, essas reduções no colesterol LDL são, de longe, as maiores já obtidas com um medicamento oral desde o desenvolvimento das estatinas.
Há muito tempo se sabe que níveis elevados de colesterol LDL podem levar à doença cardiovascular. O LDL pode se acumular nos vasos sanguíneos e causar aterosclerose e, posteriormente, infartos e AVCs. Por isso, os clínicos recomendam manter baixos os níveis de colesterol LDL para reduzir o risco de infartos e AVCs.
Cientistas determinaram que algumas pessoas naturalmente têm níveis mais baixos de colesterol LDL porque carregam certas variantes genéticas que as levam a produzir níveis excepcionalmente baixos de uma proteína chamada PCSK9. Essa proteína pode fazer com que as células do fígado tenham menos receptores de colesterol LDL, de modo que o fígado capta menos LDL da corrente sanguínea. Esse conhecimento levou ao desenvolvimento de medicamentos capazes de inibir a PCSK9 e reduzir a captação de LDL. No entanto, esses medicamentos são muito caros e, como também são injetáveis, poucos pacientes conseguem acessá-los ou utilizá-los.
O enlicitide também funciona ao se ligar à PCSK9 na corrente sanguínea, mas é um anticorpo monoclonal que pode ser tomado diariamente na forma de comprimido.
Há outro ensaio clínico em andamento que busca determinar se essas reduções de LDL se traduzem em menor risco de infartos e AVCs.