Orales Cholesterinmedikament enlicitide senkt LDL in Phase-3-Studie um 60 %
Eine Phase-3-Studie mit 2.909 Teilnehmenden zeigt, dass enlicitide, ein oral einnehmbarer monoklonaler Antikörper, den LDL-Cholesterinspiegel über 24 Wochen im Vergleich zu Placebo um 60 % senkte. Auch weitere kardiovaskuläre Biomarker gingen zurück; eine weitere Studie prüft, ob sich dies in weniger Herzinfarkten und Schlaganfällen niederschlägt.
Die Ergebnisse einer klinischen Phase-3-Studie zu einem cholesterinsenkenden Medikament haben gezeigt, dass dieses Arzneimittel namens enlicitide den Spiegel des Low-Density-Lipoprotein-(LDL)-Cholesterins im Vergleich zu einem Placebo um 60 % senken kann. Über die Ergebnisse wurde im New England Journal of Medicine berichtet. Die Studie wurde von Merck & Co. Inc. gesponsert.
Weniger als die Hälfte der Patientinnen und Patienten mit manifester atherosklerotischer kardiovaskulärer Erkrankung erreicht derzeit die LDL-Cholesterin-Zielwerte. Eine orale Therapie mit dieser Wirksamkeit habe das Potenzial, die Möglichkeiten zur Prävention von Herzinfarkten und Schlaganfällen auf Bevölkerungsebene deutlich zu verbessern, so ein Kardiologe und Associate Professor am UT Southwestern Medical Center.
In dieser Studie wurden die Effekte von enlicitide bei 2.909 Personen untersucht, bei denen zuvor eine Atherosklerose diagnostiziert worden war oder die ein Risiko hatten, diese zu entwickeln. Zwei Drittel dieser Freiwilligen erhielten das Medikament, die übrigen ein Placebo.
Bei den Personen, die enlicitide 24 Wochen lang einnahmen, lagen die LDL-Cholesterinwerte im Vergleich zu denjenigen, die das Placebo erhielten, um etwa 60 % niedriger. Auch andere Biomarker, die mit kardiovaskulären Erkrankungen assoziiert sind, nahmen ab, darunter Apolipoprotein B, Nicht-HDL-Lipoprotein-Cholesterin und Lipoprotein(a).
Diese Senkungen des LDL-Cholesterins seien laut den Forschenden seit der Entwicklung der Statine mit weitem Abstand die größten, die jemals mit einem oralen Arzneimittel erreicht wurden.
Seit Langem ist bekannt, dass hohe LDL-Cholesterinwerte zu kardiovaskulären Erkrankungen führen können. LDL kann sich in Blutgefäßen ablagern und Atherosklerose verursachen und in der Folge Herzinfarkte und Schlaganfälle begünstigen. Daher empfehlen Klinikerinnen und Kliniker, die LDL-Cholesterinwerte niedrig zu halten, um das Risiko für Herzinfarkte und Schlaganfälle zu senken.
Wissenschaftlerinnen und Wissenschaftler stellten fest, dass manche Menschen von Natur aus niedrigere LDL-Cholesterinwerte haben, weil sie bestimmte genetische Varianten tragen, die dazu führen, dass sie ungewöhnlich geringe Mengen eines Proteins namens PCSK9 bilden. Dieses Protein kann dazu führen, dass Leberzellen weniger LDL-Cholesterinrezeptoren aufweisen, sodass die Leber weniger LDL aus dem Blutkreislauf aufnimmt. Dieses Wissen führte zur Entwicklung von Arzneimitteln, die PCSK9 stören können und so die LDL-Aufnahme verringern. Diese Medikamente sind jedoch sehr teuer, und da es sich zudem um Injektionspräparate handelt, können nicht viele Patientinnen und Patienten darauf zugreifen oder sie anwenden.
Enlicitide wirkt ebenfalls, indem es im Blutkreislauf an PCSK9 bindet, ist jedoch ein monoklonaler Antikörper, der täglich in Tablettenform eingenommen werden kann.
Derzeit läuft eine weitere klinische Studie, die klären soll, ob diese LDL-Senkungen mit einem verringerten Risiko für Herzinfarkte und Schlaganfälle einhergehen.