Enlicitide, un fármaco oral para el colesterol, reduce el LDL un 60% en un ensayo de fase 3
Un ensayo clínico de fase 3 muestra que enlicitide, un anticuerpo monoclonal oral, redujo el colesterol LDL en un 60% frente a placebo en 2.909 pacientes con aterosclerosis o en riesgo de desarrollarla durante 24 semanas. El estudio también observó descensos en otros biomarcadores cardiovasculares, mientras continúa otra investigación para confirmar si estas reducciones se traducen en menos infartos y accidentes cerebrovasculares.
Los resultados de un ensayo clínico de fase 3 de un fármaco hipolipemiante han mostrado que este medicamento, llamado enlicitide, puede reducir los niveles de colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL) en un 60% en comparación con un placebo. Los hallazgos se han publicado en el New England Journal of Medicine. El estudio fue patrocinado por Merck & Co. Inc.
En la actualidad, menos de la mitad de los pacientes con enfermedad cardiovascular aterosclerótica establecida alcanzan los objetivos de colesterol LDL. Según un cardiólogo y profesor asociado del UT Southwestern Medical Center, una terapia oral con esta eficacia tiene el potencial de mejorar de forma drástica la capacidad de prevenir infartos de miocardio y accidentes cerebrovasculares a nivel poblacional.
Este ensayo evaluó los efectos de enlicitide en 2.909 personas a quienes se les había diagnosticado previamente aterosclerosis o que tenían riesgo de desarrollarla. Dos tercios de estos voluntarios recibieron el fármaco y el resto recibió un placebo.
Se observó que las personas que tomaron enlicitide durante 24 semanas presentaron niveles de colesterol LDL aproximadamente un 60% más bajos en comparación con quienes tomaron el placebo. También se redujeron otros biomarcadores asociados a la enfermedad cardiovascular, como la apolipoproteína B, el colesterol de lipoproteínas no-HDL y la lipoproteína(a).
Según los investigadores, estas reducciones del colesterol LDL son, con mucha diferencia, las mayores logradas con un fármaco oral desde el desarrollo de las estatinas.
Desde hace tiempo se sabe que niveles elevados de colesterol LDL pueden conducir a enfermedad cardiovascular. El LDL puede acumularse en los vasos sanguíneos y causar aterosclerosis y, posteriormente, infartos de miocardio y accidentes cerebrovasculares. Por ello, los clínicos recomiendan mantener bajos los niveles de colesterol LDL para reducir el riesgo de infartos de miocardio y accidentes cerebrovasculares.
Los científicos determinaron que algunas personas tienen de forma natural niveles más bajos de colesterol LDL porque portan ciertas variantes genéticas que hacen que produzcan niveles inusualmente bajos de una proteína llamada PCSK9. Esta proteína puede hacer que las células hepáticas tengan menos receptores de colesterol LDL, de modo que el hígado capta menos LDL del torrente sanguíneo. Este conocimiento condujo al desarrollo de fármacos capaces de interferir con PCSK9 y reducir la captación de LDL. Sin embargo, estos medicamentos son muy caros y, como además son inyectables, no muchos pacientes pueden acceder a ellos o utilizarlos.
Enlicitide también actúa uniéndose a PCSK9 en el torrente sanguíneo, pero es un anticuerpo monoclonal que puede tomarse a diario en forma de comprimido.
Hay otro ensayo clínico en marcha cuyo objetivo es determinar si estas reducciones del LDL se traducen en una disminución del riesgo de infartos de miocardio y accidentes cerebrovasculares.